Clevidipinbutyrat CAS 167221-71-8

Produktbeschreibung:

Produktname: Clevidipinbutyrat CAS-NR.: 167221-71-8

Synonyme:

5-O-(Butanoyloxymethyl)3-O-methyl-4-(2,3-dichlorphenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarboxylat;

Cleviprex;

Clevidipinbutyrat;

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Pulver

Gehalt: ≥99,00%

Dichte: 1,289 g/cm3

Siedepunkt: 539,7℃ bei 760 mmHg

Flammpunkt: 280,2℃

Schmelzpunkt: 128-130℃

Lagertemperatur: Kühlschrank

Dampfdruck: 0,0±1,4 mmHg bei 25℃

Brechungsindex: 1,543

Sicherheitsinformationen:

Sicherheitshinweise: S24/25

HS-Code: 29339900

Calciumkanalblocker, der als orales Antihypertensivum verwendet wird.

Clevidipin ist ein kurzwirkender Dihydropyridin-Calciumkanalantagonist (IC50= 7,1 nM, V(H) = -40 mV), der zur Behandlung von perioperativer Hypertonie entwickelt wird. IC50-Wert: 7,1 nM bei V(H) = -40 mV [1]Ziel: Calciumkanal in vitro: Sowohl Clevidipin als auch Nitroglycerin kehrten die U46619-induzierte Kontraktion vollständig um (Clevidipin (50 % effektive Konzentration [EC50] = 3,88 +/- 0,84 x 10(-6) mol/L, Nitroglycerin EC50 = 4,84 +/- 2,76 x 10(-8) mol/L) [2]. Eine Abnahme der Temperatur erhöhte die Halbwertszeit von Clevidipin im Blut, während die Verdünnung des Blutes die In-vitro-Halbwertszeit von Clevidipin nicht beeinflusste. Die Albumin-Konzentration beeinflusste die Hydrolyserate von Clevidipin in mit Kochsalzlösung suspendierten Erythrozyten [3]. in vivo: Clevidipin ist ein Medikament mit hoher Clearance und einem relativ kleinen Verteilungsvolumen, was zu einer extrem kurzen Halbwertszeit in allen untersuchten Spezies führt. Die mediane initiale Halbwertszeit des Einzelwerts (Bayes-Schätzer) beträgt 12, 20 bzw. 22 s bei Kaninchen, Ratten bzw. Hunden [4]. Der extrem hohe Clearance-Wert und das kleine Verteilungsvolumen führten zu kurzen Halbwertszeiten von Clevidipin, 2,2 bzw. 16,8 min. Die Blutkonzentration und die Dosisrate, die die Hälfte der maximalen Wirkung erzeugten (d. h. EC50 und ED50), betrugen etwa 25 nM bzw. 1,5 µg/kg/min [5]. Klinische Studie: CARVE: Clevidipin zur Bewertung der Vasoreaktivität des pulmonalen Arterienbettes. Phase 4

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