Dutasterid CAS 164656-23-9 EINECS Nr. 638-758-5

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: Dutasterid CAS-Nr.: 164656-23-9

Synonyme:

(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR) -N-[2,5-Bis ((Trifluormethylen)phenyl]-2,4a,4b,5,6,6a7,8,9,9a,9b,10,11,11a-Tetradekahydro-4a,6a-diMethyl-2-Oxo-1H-Indeno[5,4-f]Quinolin-7-CarboxaMid;

(5α,17β) -;(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR) - N-[2,5-Bis(trifluormethylen)phenyl]-2,4a,4b,5,6,6a7,8,9,9a,9b,10,11,11a-Tetradekahydro-4a,6a-diMethyl-2-Oxo-1H-Indeno[5,4-f]Quinolin-7-CarboxaMide-13C6;

6β-HydroxyDutasterid;4-Azaandrost-1-ene-17-CarboxaMide,N-[2,5-bis (trifluormethylemethyl) phenyle]-3-Oxo-, (5a,17b) -;

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Weißes kristallines Pulver

Angabe: ≥ 99,00%

Dichte: 1,303 g/cm3

Siedepunkt: 620,3°C bei 760 mmHg

Schmelzpunkt: 242-250°C

Flammpunkt: 329°C

Brechungsindex: 1.523

Dampfdruck: 0 mm Hg bei 25°C

Sicherheitsinformationen:

HS-Code: 2942000000

Dutasterid (INN, USAN, BAN, JAN) (Markenname Avodart), entwickelt von GlaxoSmithKline, ist ein dreifacher 5α-Reduktase-Hemmer, der die Umwandlung von Testosteron-ne in Dihydrotestosteron-ne (DHT) hemmt.Es wird zur Behandlung von gutartiger Prostatahyperplasie angewendet.Dutasterid (GG745) ist ein starker Inhibitor beider 5 Alpha-Reduktase-Isozyme.Dutasterid kann aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit DHT off-target-Effekte auf den Androgen-Rezeptor (AR) haben..IC50-Wert:Ziel: 5-Alpha-Reduktasein vitro: Dutasterid hemmt die Umwandlung von (3) H-T in (3) H-DHT und wie erwartet die T-induzierte PSA-Sekretion und Proliferation.Das Arzneimittel hemmt jedoch auch die DHT-induzierte PSA-Sekretion und Zellproliferation (IC ((50) ca. 1 Mikrometer). Dutasterid konkurrierte um die Bindung an die LNCaP-Zelle AR mit einer IC ((50) von etwa 1,5 Mikrometern.führte zu einem verstärkten Zelltod, möglicherweise durch Apoptose.Dutasterid reduziert die Zellviabilität und die Zellproliferation in beiden getesteten Zelllinien (androgenresponsive (LNCaP) und androgenresponsive (DU145) menschliche Prostatakrebs (PCa)).in vivo: GG745 hat eine terminale Halbwertszeit von etwa 240 Stunden und Einzeldosen von > 10 mg senkten den DHT-Spiegel signifikant mehr als Einzeldosen von 5 mg Finasterid.In Placebo-behandelten Männern ohne Prostatakrebs gab es eineDurchschnittliche Erhöhung des PSA-Wertes um 0,3% nach Monat 24 im Vergleich zu -59,5% bei Patienten, die Dutasterid erhielten, wobei verdoppelte Werte zur Korrektur der Dutasterid-Behandlung verwendet wurden.Toxizität:Dutasterid kann die männliche Fruchtbarkeit und die Dynamik der Steroidhormone beeinträchtigen.Daher wurde eine 21-tägige Reproduktionsstudie durchgeführt, um die Auswirkungen von Dutasterid (10, 32 und 100 μg/l) auf die Reproduktion von Fischen zu ermitteln.Die Exposition gegenüber Dutasterid reduzierte die Fruchtbarkeit von Fischen signifikant und beeinflusste mehrere Aspekte der reproduktiven endokrinen Funktionen bei Männern und Frauen..Klinische Studie: Bioequivalenzstudie von Dutasterid Fünf 0,1 mg und eine 0,5 mg weiche Gelatinkapseln bei gesunden männlichen Freiwilligen.

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