2-(3,5-Dichlorphenyl) Benzo[d]oxazol-6-Carboxylsäure Megluminsalz CAS 951395-08-7

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: 2-(3,5-Dichlorphenyl) Benzo[d]oxazol-6-Carboxylsäure Megluminsalz CAS-Nummer: 951395-08-7

Synonyme:

die in Absatz 1 Buchstabe a genannten Anforderungen erfüllt sind;

ZU7CF08A1A;

Fx-1006A;

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Festpulver

Angabe: ≥98,0%

Genaue Masse: 502.09100

Im November 2011 genehmigte die Europäische Kommission tafamidis meglumine (Fx-1006A,PF-06291826) zur Behandlung der familiären amyloiden Polyneuropathie mit Transthyretin (TTR-FAP) bei erwachsenen Patienten mit symptomatischer Polyneuropathie im Stadium 1.Tafamidis stabilisiert sowohl die natürlichen als auch die mutierten Formen von TTR-Tetramer und verhindert die Tetramer-Dissoziation, indem es sich nicht kooperativ an die beiden Thyroxinbindungsstellen bindet.Tafamidis ist das erste zugelassene Arzneimittel für TTR-FAP.Die Kd-Werte für Tafamidis für die beiden Thyroxinbindungsstellen auf der TTR, bestimmt durch isotherme Titrationskalorimetrie, betrugen 3 nM bzw. 278 nM.In einer weiteren In-vitro-Studie mit Wildtyp TTR, V30M-Mutanten-TTR und V122I-Mutanten-TTR, wurde gezeigt, dass Tafamidis die Fibrillbildung konzentrierabhängig hemmt und bei einer Tafamidis-Konzentration die EC50 erreicht:TTR-Steichiometrie von < 1 (EC50 lag im Bereich von 2Tafamidis wurde durch Kopplung von 4-Amino-3-Hydroxybenzoinsäure mit 3,5-Dichlorbenzoylchlorid, gefolgt von einer Dehydrierung mit P-Toluenesulfonsäure.

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