Acotiamidhydrochlorid Trihydrat CAS 773092-05-0

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: Acotiamidhydrochlorid Trihydrat CAS-Nummer: 773092-05-0

Synonyme:

N- ((2-(Diisopropylamino) Ethyl)-2- ((2-Hydroxy-4,5-Dimethoxybenzoyl) Amino)-1,3-Thiazol-4-Carboxyamid Monohydrochlorid Trihydrat;

Einheit 7447A9a;

AcotiaMide Hydrochlorid Trihydrat

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Weißes Pulver

Angabe: ≥99,0%

Aufbewahrungstemperatur: in trockenem Zustand versiegelt, bei 2°C bis 8°C

Im Juni 2013 genehmigte das Ministerium für Gesundheit, Arbeit und Wohlfahrt in Japan Aktiamid (auch als Z-338 und YM443 bezeichnet) zur Behandlung von Fülle nach dem Essen, Blähungen im oberen Bauchbereich,und frühe Sättigung aufgrund funktioneller Dyspepsie (FD)Akotiamid erhöht die Freisetzung von Acetylcholin aus den Darmneuronen durch selektive Muskarin-Acetylcholin-Rezeptor-M1-M2-Antagonismus und die Hemmung von AChE.Auf diese Weise wird die Magenentleerung und die Magenanpassung verbessert.Akotiamid hemmt den Acetylcholin-induzierten Ca2+-aktivierten Cl-Strom mit einer IC50 von 1,8 μM in Eizellen, die Muskarin-M1-Rezeptoren exprimieren, und in Eizellen, die Muskarin-M2-Rezeptoren exprimieren.Aktiamid hemmt die Acetylcholin-induzierten K+-Ströme mit einer IC50 von 10.1 μM. Studien mit bewussten Hunden guinea-pig gastric muscle strips and assays with human cholinesterase indicate that acotiamide inhibits AChE with a Ki of 610 nM suggesting that acotiamide stimulates gastric motility mainly by inhibiting AChE activationIn einem Modell von Ratten, die durch Stress induziert wurden, verbesserte Aktiamid die verzögerte Magenentleerung und die Fütterungsinhibition signifikant, beeinflusste jedoch bei intakten Ratten nicht die normale Magenentleerung oder die Fütterung.Ein synthetischer Weg zum Aktiamid, der Pyridinehydrochlorid verwendet, um einen 2-substituierten Methylether aus einem 2-,4Es wurde berichtet, dass 5-trimetho-xy-Benzamid als Schlüsselstufe verwendet wird.

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