Fosaprepitant Dimeglumin CAS 265121-04-8

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: Fosaprepitant Dimeglumin CAS-Nr. 265121-04-8

Synonyme:

MK 0517 (Fosaprepitant Dimeglumin);

Fosaprepitant Dimegluminsalz;

[5-[[2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis ((trifluormethylen) phenylen]ethoxy]-3-(4-fluorphenylen) morpholin-4-yl]methyl]-3-oxo-1H-1,2,4-Triazol-2-yl]Phosphonsäure, ((2R,3R,4R,5S)-6- ((Methylamino) Hexan-1,2,3,4,5-Pentol;

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Pulver oder Flüssigkeit

Angabe: ≥ 99,00%

Genaue Masse: 1004.34000

Fosaprepitant ist ein selektiver Neurokinin-1-Rezeptorantahonist. Fosaprepitant ist ein antiemetisches Medikament, ein Vormedikament von Aprepitant. Eine der schwächendsten Nebenwirkungen der Krebsbehandlung ist CINV.Obwohl die gleichzeitige Anwendung von Antimethika in den letzten zwei Jahrzehnten weit verbreitet war, ist dieUm diesem Bedarf gerecht zu werden, wurde Fosaprepitant Dimeglumin als wasserlösliches, phosphorylpräparat von Aprepitant für die intravenöse Anwendung auf den Markt gebracht.Dieses Pro-Medikament wird in vivo rasch in Aprepitant umgewandelt., die eine hohe Affinität für den NK-1-Rezeptor aufweist (IC50= 90 50 pM für die Verlagerung von [125I]-Substanz P von hNK-1, die in CHO-Zellen ausgedrückt wird);Antagonismus 606 Shridhar Hegde und Michelle Schmidt von NK-1 verhindert die Bindung der endogenen Substanz P, von der bekannt ist, dass sie Erbrechen hervorruftFosaprepitant wird durch regioselektive Phosphorylierung von Aprepitant mit Dibenzylphosphorylchlorid, gefolgt von einer katalytischen Hydrogenolyse in Anwesenheit von N-Methyl-Dglucamin, hergestellt.Es ist zur Vorbeugung von akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit Anfangs- und Wiederholungskursen einer stark und mäßig emetogenen Krebschemotherapie zugelassen..

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