Repotrectinib CAS 1802220-02-5

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: Repotrectinib CAS 1802220-02-5

Synonyme:

(3R,11S)-6-Fluor-3,11-Dimethyl-10-Oxa-2,13,17,18,21-Pentazatetracyclo[13.5.2.0^4,9.0^18,22[docosa-1(21),4(9),5,7,15(22),16,19-Heptain-14-Ein;

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Aussehen: weißes bis knapp weißes Pulver

Angabe: ≥ 99,0%

Dichte: 1,46 g/cm3

Löslichkeit: DMSO:35.0(Max. Konzentration mg/ml);98.5 ((Max Conc. mM)

Ethanol:10.0(Max. Konzentration mg/ml);28.1 ((Max. Konz. mM)

Verwendungszwecke

Repotrectinib ist ein brandneuer Tyrosinkinase-Hemmer (TKI), der speziell zur Behandlung von Resistenz bei nicht-kleizellendem Lungenkrebs (NSCLC) entwickelt wurde, der durch Mutationen des ROS1-Gens verursacht wird.

Eine der definierten onkogenen Ursachen von NSCLC sind ROS1-Mutationen, und die Lösungsmittelfront-Mutation ROS1 G2032R macht 50 bis 60% der Fälle von [Crizotinib]-resistent aus.Repotrectinib weist eine kompakte makrocyklische Struktur auf, die sowohl Nebenwirkungen von Hotspots von Resistenzmutationen verhindert als auch Mutationen in der Lösungsmittelfrontregion anvisiert..

Es gab keinen Fall von Repotrectinib-Resistenz, obwohl über Resistenz gegen mehrere TKI berichtet wurde, darunter [Crizotinib], [Lorlatinib], [taletrectinib] und [Entrectinib].

Repotrectinib wurde am 15. November 2023 von der FDA unter dem Namen Augtyro zur Behandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem ROS1-positivem NSCLC zugelassen.Basierend auf den schlüssigen Ergebnissen der Studie TRIDENT-1, die beispielsweise zeigte, dass 38% der TKI-vorbehandelten Patienten und 39% der TKI-naiven Patienten eine objektive Ansprechrate von 79% bzw. 38% aufwiesen.

Adagrasib obtained accelerated clearance from the FDA in December 2022 to treat KRASG12C-mutated locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) patients who have had at least one prior systemic therapyAdagrasib ist der zweite KRASG12C-Hemmer, der nach Sotorasib von der FDA zugelassen wurde.

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