Adagrasib CAS 2326521-71-3

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: Adagrasib CAS 2326521-71-3

Synonyme:

2-[(2S)-4-[7-(8-Chlornaphthalen-1-yl)-2-[[(2S)-1-Methylpyrrolidin-2-yl]Metho xy]-6,8-Dihydro-5H-Pyrido[3,4-d]Pyrimidin-4-yl]-1-(2-Fluoroprop-2-enoyl)piperazin-2-yl]Acetonitril;

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Weiß bis hellgelbes Pulver

Angabe: ≥ 99,0%

Siedepunkt: 860,2°C

Dichte: 1,295 g/cm3

Löslichkeit: DMSO:1.0(Max. Konzentration mg/ml);1.7 (max. Konzentration mM)

Verwendungszwecke

Mirati Therapeutics produzierte den oralen Kleinmolekül-KRAS-Hemmer Adagrasib (MRTX849). KRAS-Mutationen machen etwa 85% aller RAS-Familie-Mutationen aus und sind bei Krebs äußerst verbreitet.wegen ihrer starken Affinität zu GTP und GDP und weil ihnen ein gut definierter Bindungsort fehlt, hat sich die Entwicklung von KRAS-Hemmern als schwierig erwiesen.

Adagrasib unterdrückt die KRAS-abhängige Signalisierung, indem es auf den Cystein-12-Rückstand von KRASG12C, eine der häufigsten KRAS-Mutationen, abzielt.Adagrasib zeigte in einer klinischen Phase-I/IB-Studie mit Patienten mit fortgeschrittenen soliden Tumoren mit Mutationen in KRASG12C (NCT03785249) antitumorische Wirkungen..

- Ich weiß.

Phase II der gleichen Studie zeigte, dass Adagrasib ohne zusätzliche Sicherheitssignale bei Patienten mit nichtkleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) mit einer Mutation des KRASG12C-Gens wirksam war.Adagrasibs neue Arzneimittelanmeldung (NDA) wurde im Februar 2022 von der FDA für die Behandlung von NSCLC-Patienten genehmigt, die zuvor eine Therapie erhalten hatten und positiv auf KRASG12C getestet wurden..

Adagrasib obtained accelerated clearance from the FDA in December 2022 to treat KRASG12C-mutated locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) patients who have had at least one prior systemic therapyAdagrasib ist der zweite KRASG12C-Hemmer, der nach Sotorasib von der FDA zugelassen wurde.

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