OLTIPRAZ CAS 64224-21-1

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: OLTIPRAZ CAS NO: 64224-21-1

Synonyme:

3H-1,2-DITHIOL-3-THION,4-METHYL-5-PYRAZINYL

4-Methyl-5-Pyrazin-2-yl-1,2-Dithiol-3-Thion;

5- ((2-Pyrazinyl) -4-Methyl-1,2-Dithiol-3-Thion;

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Rotfest

Angabe: ≥99,0%

Dichte: 1,51 g/cm3

Siedepunkt: 408,1°C bei 760 mmHg

Schmelzpunkt: 165-166°C

Flammpunkt: 200,6°C

Brechungsindex: 1.76

Empfindlich: Lichtempfindlich

Sicherheitsinformationen:

Sicherheitserklärungen: S26; S36/37/39

HS-Code: 2933990090

Risikopositionen: R36/37/38

Oltipraz ist ein synthetisches, substitutiertes 1,2-Dithiol-3-Thion, das zuvor beim Menschen als antischistosomales Mittel eingesetzt wurde.Tierversuche haben gezeigt, dass Oltipraz ein starker Induktor von Phase-II-Entgiftungsenzymen ist.Oltipraz wird derzeit zur Tumorprävention eingesetzt.

Oltipraz hat eine zeitabhängige hemmende Wirkung auf die HIF- 1α-Aktivierung durch Insulin, wodurch die HIF- 1α-Induktion bei ≥ 10 μM-Konzentrationen vollständig abgeschafft wird.Die IC50 von Oltipraz für die HIF- 1α-Hemmung beträgt 10 μM..IC50-Wert: 10 μMTZiel: HIF- 1αin vitro: Oltipraz hemmt die HIF- 1α-Aktivität und das HIF- 1α-abhängige Tumorwachstum,die durch eine Verringerung der HIF-1α-Stabilität durch S6K1-Hemmung in Kombination mit einer H2O2-Scaving-Effekte entstehen könnenDie Behandlung mit Oltipraz hemmt auch die durch Hypoxie oder CoCl2 stimulierte Aktivierung von HIF- 1α.Oltipraz ist auch ein kompetitiver Inhibitor dieses Zytochrom P450., mit einem scheinbaren Ki von 10 μM. in vivo: Bei Wildmäusen stiegen die Leberspiegel von mRNA für alle analysierten Gene nach der Behandlung mit Oltipraz signifikant an.mit dem höchsten Anstieg (behandelt/kontrolliert) der NQO1-mRNA-Spiegel (7Die Northern-Blot-Analysen zeigten, dass den beobachteten Erhöhungen der GST- und NQO1-Aktivität von Oltipraz bei Wildmäusen signifikante Erhöhungen der RNA-Expression vorausgingen.Es ist interessant., wurden die mRNA-Spiegel von Nrf2 selbst durch die Behandlung mit Oltipraz mehr als 3-mal erhöht.

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