5-Chlor-2-N-[4-[4-(Dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-Methoxyphen-yl]-4-N-(2-Dimethylphosphorylphenyl) CAS 1197958-12-5

Beschreibung des Produkts:

5-Chlor-2-N-[4-[4-(Dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-Methoxyphen-yl]-4-N-(2-Dimethylphosphorylphenyl)Pyrimidin-2,4-Diamin CAS 1197958-12-5

Synonyme:

AP26113;(2-((5-Chloro-2-((4-(4-(Dimethylamino)piperidin-1-yl)-2-Methoxyphen-yl)amino)Pyrimidin-4-yl)ami;

Chemische und physikalische Eigenschaften

Form: Festkörper

Dichte:1.3±0,1 g/cm³

Siedepunkt:737.6±70.0°Cat 760 mmHg

Formel:C26H34ClN6O2P

Molekülgewicht:529.014

Erleuchtung:3990,9 ± 35,7°C

Genaue Masse:528.216919

PSA:95.66000

LogP:1.10

Dampfdruck:00,0±2,4 mmHg bei 25°C

Brechungsindex:1.626

Verwendungszwecke:

AP26113 ist ein wirksamer ALK-Hemmer mit einer IC50 von 0,62 nM, der die durch die L1196M-Mutation vermittelte Resistenz gegen Crisotinib überwinden kann.

AP26113 ist sowohl bei empfindlichen als auch bei medikamentenresistenten H3122-Zellen hochwirksam, indem es das Zellwachstum reduziert, ALK-Phosphat hemmt und die Zellapoptose dosisabhängig induziert.AP26113 wirkt auf die Zellen H3122 und H3122CRAP26113 wirkt auf Ba/F3-Zellen, die Wildtyp oder Mutant EML4-ALK exprimieren, und reduziert die Anzahl der Zellen mit IC50 von 10 nM und 24 nM,jeweils. AP26113 hemmt das Wachstum von SU-DHL-1, H3122 und Ba/F3-EML4-ALKv1-Zelllinien mit GI50-Werten von 9nM, 4nM und 13nM. AP26113 wirkt auf Karpas-299, SU-DHL-1 und L-82-Zelllinien,- die ALK-Phosphorylierung mit einer IC50 von 3 hemmtAP26113 wirkt auf Karpas-299- und H3122-Zellen und hemmt die ALK- und ERK-Phosphorylierung dosisabhängig.AP26113 wirkt auf Ba/F3-Zelllinie (einschließlich wildartiger EML4-ALK) und Ba/F3-Zelllinie (einschließlich mutanter EML4-ALKG1269S) und hemmt das Zellwachstum, mit IC50 von 11nM bzw. 16nM.AP26113 wirkt auf die Ba/F3-Zelllinie (einschließlich wildartiger EML4-ALK) und die Ba/F3-Zelllinie (einschließlich der Mutanten EML4-ALKE1210ChemicalbookK) und hemmt das Zellwachstum und die ALK-Phosphorylierung.AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) ist in einem Modell der Tumortransplantation von Mutanten-Maus-Anti-PF-02341066 EML4-ALK sehr wirksam.AP26113 wirkt auf Tumore mit Wildtyp EML4-ALK, G1269S und L1196M Mutant in Dosen von 25 mg/kg, 50 mg/kg und 50 mg/kg, um Tumorregression zu induzieren. AP26113 wirkt auf Ba/F3-Zellen, die EGFR-DEL exprimieren, und hemmt die EGFR-Phosphorylierung und Aktivität,mit IC50 von 75 nM und 114 nMAP26113 wirkt auf Ba/F3-Zellen, die EGFR DEL/T790M exprimieren, und hemmt die EGFR-Phosphorylierung und Aktivität mit IC50 von 15 bzw. 281 nM.AP26113 wirkt auf EGFR DEL (HCC827) exprimierende NSCLC-ZelllinienAP26113 wirkt auf HCC827-Zelllinien, die EGFR DEL/T790M exprimieren,die EGFR-Phosphorylierung mit einer IC50 von 59 nM und auch das Zellwachstum mit einer GI50 von 245 nM hemmt.AP26113 wirkt auf HCC78 NSCLC-Zellen und hemmt effektiv die SLC34A2-ROS-getriebene Signalisierung und Proliferation, und diese Wirkung ist dosisabhängig.

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