TAS6417, CAS 1661854-97-2

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: TAS6417, CAS 1661854-97-2

Synonyme:

(S) -N-(4-Amino-6-Methyl-5-(quinolin-3-yl) -8,9-Dihydropyrimid[5,4-b]Indolysin-8-yl) Acrylamid;

2-Propenamid,N-[(8S)-4-Amino-8,9-Dihydro-6-Methyl-5-(3-quinolinyl)Pyrimid[5,4-b]Indolysin-8-yl]-;

Chemische und physikalische Eigenschaften

Auswertung: NLT99%

Dichte:10,40 ± 0,1 g/cm³

Molekülformel:C23H20N6O

Molekülgewicht:396.44

Bolingpunkt:7560,6 ± 60,0°C

pKa:12.81±0.40

Aufbewahrungsbedingungen: -20°C

Verwendungszwecke:

Unter den 255 nachgewiesenen Kinasen hemmte TAS6417 neben EGFR auch 25 andere Kinasen bei Konzentrationen unter 1000 nM mit einem IC50-Wert, der mehr als das 100-fache des WTEGFR-Wertes betrug.TAS6417 hemmt TXK, BMX, HER4, TEC, BTK und JAK3 mit einem IC50-Wert von weniger als 10 Mal dem IC5Chemicalbook0-Wert für WTEGFR.TAS6417 kann die Proliferation von Ba/F3-Zellen, die durch mehrere EGFR-Exon 20-Mutationen bedingt sind, hemmenTAS6417 wirkt sich nicht auf EGFR-unabhängige Zellen wie NCI-H23 und NCI-H460 aus.

In dem Tumormodell, das durch die Insertionsmutation des EGFR-Exons 20 angetrieben wird, kann TAS6417 eine anhaltende Tumorregression verursachen.Der Tumorregressionseffekt tritt schnell auf und ist während des gesamten Behandlungsprozesses wirksam.Die pharmakokinetische Analyse zeigt, dass nach oraler Gabe von 50 mg/kg und 100 mg/kg TAS6417 bei Mäusen die Plasmakonzentration des Arzneimittels innerhalb von 4 Stunden nach Chemicalbook rasch abnimmt.Die wirksame Dosis von TAS6417 bei Ratten kann eine niedrigere Spitzenkonzentration im Blut erreichen als bei Mäusen.In Hautgewebe kann TAS6417 mutantes EGFR eher hemmen als wildes EGFR im Tumorgewebe.TAS6417 kann die Überlebensdauer von Tieren mit Lungenkrebs verlängern.

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