Fostamatinib CAS 901119-35-5

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: Fostamatinib CAS 901119-35-5

Synonyme:

FostaMatinib Disodium

6-[[5-Fluor-2-[(3),4,5-Trimethoxyphenyl) Amino]-4-Pyrimidinyl] Amino]-2,2-Dimethyl-4-[(Phosphoxy) Methyl]-2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-Oxazin-3(4H) -Ein.

Chemische und physikalische Eigenschaften

Aussehen: Weiß bis nicht weißer Festkörper

NLT98%

Molekulare Formel:C23H26FN6O9P

Molekülgewicht:580.46

Schmelzpunkt: 214°C bis 217°C

Siedepunkt:814.2±75,0°C (vorhergesagt)

Dichte:1.496

Lagertemperatur: -20°C, hygroskopisch

Löslichkeit: DMSO (leicht), Methanol (leicht)

Pka:1.70±0.10 (vorhersagt)

Dampfdruck:00,0±3,1 mmHg bei 25°C

Brechungsindex:1.629

Verwendungszwecke:

In vitro: R788 ist ein Methylenphosphat-Prodrug von R406, der in vivo schnell in R406 umgewandelt werden kann:R406 (in vitro aktive Form von R788) hemmt selektiv die Syk-abhängige Signalisierung mit EC50-Werten zwischen 33 nM und 171 nM.R406 hemmt die zelluläre Proliferation einer Vielzahl diffuser Großzell-B-Lymphom-Zelllinien (DLBCL) mit EC50-Werten im Bereich von 0.Die Behandlung mit R406 reduziert die basale Phosphorylierung von BLNK, Akt, Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3),Vortriebsbox O (FOXO) und ERK nicht nur in Zellen mit hohem (TCL-002) sondern auch in Zellen mit niedrigem Phosphoryliert-Syk-Gehalt (TCL1-551)Darüber hinaus hemmt R406 das anti-IgM-induzierte Bcr-Signal bei TCL1-Leukämie vollständig.R406 ist nicht selektiv zytotoxisch für die Leukämiezellen.

In vivo: R788 hemmt die BCR-Signalisierung in vivo wirksam, was zu einer verringerten Proliferation und dem Überleben bösartiger B-Zellen und zu einem signifikant verlängerten Überleben der behandelten Tiere führt.

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