Regorafenib CAS 755037-03-7 API Wirkstoff

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung:Regorafenib CAS 755037-03-7.

Synonyme:

4-[4-({[4-Chioro-3-(trifluorMethyl)phenyl]carbaMoyl}aMino)-3-Fluorphenoxy]-Pyridin-2-Carboxylsäure Methylamid;

4-[4-({[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}amino) -3-Fluorphenoxy]-N-Methylpyridine-2-Carboxamid;

Chemische und physikalische Eigenschaften

Aussehen: Weißes Pulver

Auswertung: NLT99%

Schmelzpunkt: 206,0 bis 210,0°C

Siedepunkt:513.4±50.0 °C (Vorhersage)

Dichte:1.491±0,06 g/cm3 (vorhersagte)

Erleuchtung:2640,3 ± 30,1 °C

Löslichkeit in Wasser: DMSO (Leicht), Methanol (Leicht)

Anwendung:

1.Regorafenib ist eine neue Art von oralen Multi-Target-Proteinkinase-Hemmern, die die Tumorzellproliferation blockieren, die Tumorangiogenese hemmen und die Tumormikroumgebung regulieren können.und hat eine gute Anti-Tumor-Aktivität.

2Regorafenib hat pharmakologische Wirkungen und ist ein stärkeres orales TKI, das auf Basis von Sorafenib synthetisiert wurde.Es ist ein neuartiger orales Tyrozinkinasehemmer für kleine Moleküle, der mehrere Tyrozinkinasezielen hemmen kann.VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 Tyrosinkinase-Rezeptor TIE-2 und die Thrombozyten-abgeleitete Wachstumsfaktor-Rezeptoraktivität hemmen die Neovaskularisierung.

3Für klinische Studien, zunächst Phase 1 klinische Studien: Ausländische Wissenschaftler haben eine Reihe von Phase I klinischen Studien durchgeführt, um die Sicherheit vonzur Bestimmung der maximal verträglichen Dosis (MTD), und um die Wirksamkeit bei refraktären Festkörpertumoren grob zu bewerten;Darauf folgt eine klinische Phase-3-Studie, die nach der Multiline-Therapie zu einer weiteren Behandlungsoption für refraktäres mCRC werden kann..

4Die Nebenwirkungen waren ähnlich wie bei anderen kleinen Molekül-Zielmedikamenten nach der Behandlung mit Regafenib, einschließlich Hand- und Fußsyndrom, Müdigkeit, Durchfall, Bluthochdruck,Hautausschlag oder Peeling, usw.

5Die meisten Patienten konnten es jedoch durch Anpassung der Arzneimitteldosis tolerieren.

6Die Sicherheit bei Säuglingen mit niedrigem Geburtsgewicht, Neugeborenen, Säuglingen oder Kindern ist nicht festgestellt.und sollte sorgfältig angewendet werden, während der Zustand des Patienten beobachtet wird..

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