AZD9496 CAS 1639042-08-2

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: AZD9496 CAS-Nummer: 1639042-08-2

Synonyme:

(E)-3-[3,5-Difluor-4-[(1R,3R)-2-(2-Fluor-2-Methylpropyl)-3-Methyl-2,3,4,9-Tetrahydro-1H-Pyrid[3,4-b]Indol-1-yl]phenyl]acrylsäure;

3-[3,5-Difluor-4-[(1r,3r)-2-(2-Fluor-2-Methylpropyl) -2,3,4,9-Tetrahydro-3-Methyl-1h-Pyrid[3,4-b]Indol-1-yl]phenyl]-2-Propensäure;

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Kristalline Feststoffe

Angabe: ≥99,0%

Dichte: 1,286±0,06 g/cm3 (vorausgesagt)

Siedepunkt: 541,0±50,0°C (vorausgesagt)

PKa: 4,08±0,10 (vorausgesagt)

Brennpunkt: 281,0 ± 30,1 °C

Dampfdruck: 0,0±1,5 mmHg bei 25°C

Brechungsindex: 1.612

AZD9496 ist ein oraler Östrogen-En-Rezeptor-Inhibitor, der das Wachstum von ER-positiven und ESR1-trägern Brusttumoren in einem klinischen Tumormodell hemmt.AZD9496 zeigte eine gleiche Bindungsfähigkeit sowohl an ER-α als auch an ER-β-Isoformen., beide im Pmol-Bereich.

AZD9496 richtet sich direkt an und reguliert in vitro ERα. AZD9496 antagoniert und reguliert in vitro und in vivo ER-Mutanten.Der Anteil der ent- und entgegenwirkenden Wirkstoffe an ERα lag bei 0,5%..82AZD9496 hat eine hohe orale Bioverfügbarkeit bei einer Vielzahl von Tieren (63%, 91% bzw. 74% bei Ratten, Mäusen und Hunden).Blutvolumen und Clearance (höher bei Mäusen).

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