BLU9931 CAS 1538604-68-0

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: BLU9931 CAS-Nummer: 1538604-68-0

Synonyme:

2-Propenamid,N-[2-[[6-(2,6-Dichlor-3,5-Dimethoxyphenyl)-2-quinazolinyl]amino]-3-Methylphenyl]-;

LM-3610;

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Feststoff oder Pulver

Angabe: ≥98,0%

Dichte: 1,361±0,06 g/cm3 (vorausgesagt)

PKa: 13,15±0,70 (vorausgesagt)

Brechungsindex: 1.677

BLU9931 ist ein potenter, selektiver und irreversibler FGFR4-Hemmer mit einer IC50 von 3 nM und einer Selektivität von 297.184 bzw. 50 Mal höher als die von FGFR1/2/3.BLU9931 hemmt wirksam die Phosphorylierung des FGFR4-Signalweges. Blu9931 hemmt die Proliferation von HCC-Zelllinien wie Hep3B, Huh-7, Chemicalbook und JHH-7, die einen intakten FGFR4-Signalkomplex mit EC50<1 μm ausdrücken.BLU9931 hemmt auch die Proliferation in PDX-abgeleiteten Zelllinien mit intaktem FGFR4-SignalwegBei Mäusen mit FGF19-amplifizierten Hep3B-Lebertumoren verursachte BLU9931 ((300 mg/kg, P.O.) Tumordegeneration und verhinderte den tumorinduzierten Gewichtsverlust.) führte auch zu einer Tumordegeneration bei Chemicalbook-beladenen Mäusen mit FGF19- Überexpression von PDX-abgeleitetem LIXC012-Xenograft..

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