Die in Anhang I der Verordnung (EG) Nr. 396/2005 aufgeführte Methode wird angewendet.

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: ND-646 CAS-Nr: 1434639-57-2

Synonyme:

2-[1-[(2R)-2-(2-Methoxyphen-yl)-2- ((Oxan-4-Yloxy) Ethyl]-5-Methyl-6-(1,3-Oxazol-2-yl)-2,4-Dioxo-1H,2H,3H,4H-Thieno[2,3-d]Pyrimidin-3-yl]-2-Methylpropanamid;

1,4-Dihydro-1-[(2R)-2-(2-Methoxyphen-yl)-2-[(tetrahydro-2H-Pyran-4-yl) oxy]ethyl]-α,α,5-Trimethyl-6-(2-Oxazolyl)-2,4-Dioxothieno[2,3-d]Pyrimidin-3(2H) -Acetamid;

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Offweiß oder weißer Festkörper

Angabe: ≥98,0%

ND-646 ist ein oral bioverfügbarer und sterischer Inhibitor der Acetyl-CoA-Carboxylase (ACC) mit IC50 von 3,5 nM bzw. 4,1 nM für rekombinante hACC1 und hACC2.ND-646 unterdrückte deutlich das Wachstum von Lungentumoren bei den Kras;Trp53-/- (auch KRAS p53) und Kras;Stk11-/- (auch KRAS Lkb1) Mausmodelle von NSCLC.Die Anwendung von ND-646 bei 25 mg/kg zweimal täglich oder 50 mg/kg QD hemmt signifikant das Tumorwachstum der subkutanen A549-Tumoren.. ND-646 wird während der gesamten Behandlungsdauer gut vertragen, ohne dass nach einer chronischen Gabe von ND-646 ein signifikanter Gewichtsverlust auftritt,Hinweise darauf, dass die maximal verträgliche Dosis (MTD) nicht erreicht wurdeDie Mäuse werden 1 Stunde nach der Enddosis abgeschlachtet und die Gewebe entweder zur Immunhistochemie (IHC) oder zur Immunblot-Analyse vorbereitet.Tumoren, die mit allen Dosen von ND-646 behandelt wurden, haben nach 1 Stunde die Detektion von P-ACC verloren., die eine wirksame Tumorpenetration und eine akute ACC-Hemmung durch ND-646 aufzeigt.

Wenn Sie an unseren Produkten interessiert sind oder Fragen haben, können Sie uns gerne kontaktieren!

Patentierte Produkte werden ausschließlich für FuE-Zwecke angeboten, jedoch liegt die letzte Verantwortung ausschließlich beim Käufer.