Sitagliptin Phosphat CAS 654671-78-0

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: Sitagliptin Phosphate CAS NO:654671-78-0

Synonyme:

(3R)-3-Amino-1-[3-(Trifluoromethyl)-5,6-Dihydro[1,2,4]Triazol[4,3-a]Pyrazin-7(8H) -yl]-4-(2,4,5-Trifluorophenyl)-1-Butanonphosphat (1:1);

1-Butanon, 3-Amino-1-[5,6-Dihydro-3-(Trifluormetyl) -1,2,4-Triazol[4,3-a]Pyrazin-7(8H) -yl]-4-(2,4,5-Trifluorophenyl) -, (3R) -, Phosphat (1:1);

(3R)-3-Amino-1-[3-(Trifluoromethyl)-5,6-Dihydro[1,2,4]Triazol[4,3-a]Pyrazin-7(8H) -yl]-4-(2,4,5-Trifluorophenyl) Butan-1-onphosphat (1:1);

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Aussehen: weißer Festkörper

Angabe: ≥99,0%

Siedepunkt:5290,9°C

Erleuchtung:2740,3°C

Schmelzpunkt: 202-204°C

Sitagliptin phosphate is dipeptidyl peptidase Ⅳ(DDP-4) inhibitor class of drugs developed by the German Merck company and firstly obtained the US Food and Drug Administration approval for the treatment of type 2 diabetes, ist ein neues Anti-Diabetes-Medikament, kann die eigene Fähigkeit des Körpers verbessern, hohe Blutzuckerspiegel zu senken,und die relativ erhöhte Einwirkung des natürlich vorkommenden Inkretins durch Hemmung der Aktivität dieses Enzyms., einschließlich der Konzentration von glucagonähnlichem Peptid 1 und glukosenabhängigem insulinotropem Peptid, wodurch die Bauchspeicheldrüse zur Verbesserung der Insulinproduktion und zur Einstellung der Glukoseproduktion in der Leber ausgelöst wird,und letztendlich die klinische Wirkung der Blutzuckerkonzentration. Eigenschaften dieses Produkts ist es, die Insulinsekretion zu stimulieren, kann gleichzeitig den Hunger lindern, aber nicht Gewichtszunahme, und auch kann nicht passieren Hypoglykämie und Ödem,ist nicht geeignet für Diabetiker mit schlechter glykämischer Kontrolle und häufig entwickelter Hypoglykämie. Durch die Verifizierung von 552 klinischen Fällen von leichtem bis mittelschwerem Typ-2-Diabetes, die Sitagliptin-Phosphat einmal täglich, einmal 100 mg, nach einer Einnahme des Arzneimittels über 12 Wochen einnahmen, wurde festgestellt, dasskann das glykierte Hämoglobin reduzierenDie häufigsten berichteten Nebenwirkungen (Inzidenz> 5% und größer als bei Placebo) sind eine verstopfte oder fließende Nase und Halsschmerzen,Infektion der oberen Atemwege und Kopfschmerzen.

Klinische Studien haben gezeigt, dass Sitagliptinphosphat als Monotherapie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes den Gehalt an glykiertem Hämoglobin (HbA1c) signifikant senken kann.Bei Kombination mit Metformin oder TZDs, eine bedeutende Rolle der adjuvanten Therapie spielt, kann sich auf drei Arten von schweren Defekten bei Typ-2-Diabetes konzentrieren: Insulinresistenz, β-Zell-Dysfunktion (Reduktion der Insulinfreisetzung),und α-Zell-Dysfunktion (nicht unterdrückte Leber-Glucose-Generation) eine Rolle spielen.Das Arzneimittel sollte jedoch nicht zur Behandlung von Patienten mit Typ-1-Diabetes oder diabetischer Ketoazidose angewendet werden.

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