Relugolix (CAS 737789-87-6)

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: relugolix CAS-Nr: 737789-87-6

Synonyme:

1-[4-[1-[2,6-Difluorophenyl) Methyl]-5-[dimethylamino) Methyl]-3-(6-Methoxypyridazin-3-yl)-2,4-Dioxothieno[2,3-d]Pyrimidin-6-yl]phenyl]-3-Methoxyharnstoff;

TAK-385;

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Aussehen: Hellgelb

Angabe: ≥ 99,0%

Dichte: 1,442±0,06 g/cm3 (vorausgesagt)

Schmelzpunkt: 228°C (Zersetzung)

Aufbewahrung: -20°C

Löslichkeit Löslich in DMSO

Stabilität: ≥ 2 Jahre

Relugolix (INN) (Entwicklungscodename TAK-385) ist ein nichtpeptidischer, oral wirksamer, selektiver Antagonist des Gonadotropin-freisetzenden Hormonrezeptors (GnRHR) (IC50 = 0).12 nM), die von Takeda zur klinischen Anwendung entwickelt wird.Es befindet sich derzeit in Phase II klinischer Studien zur Behandlung von Endometriose, Uterusleiomyom und Prostatakrebs.

Bei kastrierten Cynomolgus-Affen wurde festgestellt, dass eine einmalige orale Verabreichung von 3 mg/kg Relugolix den Luteinisationshormonspiegel für mehr als 24 Stunden unterdrückt.Anzeige einer langen WirkdauerEs wurde festgestellt, dass das Arzneimittel (80~160 mg/Tag) den Testosteronspiegel bei Männern mit einer einmal täglichen chronischen Verabreichung auf einen anhaltenden Kastrationsspiegel reduziert.Bei der Behandlung von Endometriose und Uterusleiomyom werden niedrigere Dosen (10-40 mg/Tag) untersucht, um eine teilweise Unterdrückung der Sexualhormone zu erreichen.. The reasoning behind partial suppression for these conditions is to reduce the incidence and severity of menopausal symptoms such as hot flushes and to avoid bone mineral density changes caused by estr ogen deficiency that can eventually lead to osteoporosis.

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