Brigatinib CAS 1197953-54-0

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: Brigatinib CAS-Nr: 1197953-54-0

Synonyme:

AP-26113;

Ap26113, Brigatinib;

AP 26113;

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Aussehen: hellgelbes Festpulver

Angabe: ≥98,0%

Dichte: 1,3 ± 0,1 g/cm3

Siedepunkt: 781,8±70,0°Cat 760 mmHg

Flammpunkt: 426,6 ± 35,7 °C

Brechungsindex: 1.641

Lagerbedingungen: Trocken, dunkel und bei 0 ∼ 4 °C kurzfristig (Tage bis Wochen) oder bei -20 °C langfristig (Monate bis Jahre).

Löslichkeit: Löslich in DMSO (2 mg/ml) oder Ethanol (10 mg/ml)

Brigatinib (früher bekannt als AP26113) ist eine von ARIAD Pharmaceuticals, Inc. entwickelte untersuchte, auf Krebs ausgerichtete Therapie mit kleinen Molekülen.Brigatinib zeigte Aktivität als potenter doppelter Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) und des Epidermalwachstumsfaktorrezeptors (EGFR)..

ARIAD hat im September 2011 mit einer klinischen Phase-1-Studie von Brigatinib begonnen, die sich auf die molekularen Diagnosen von Krebspatienten stützt.

ALK wurde erstmals als Chromosomenumstrukturierung bei anaplastischem Großzelllymphom (ALCL) identifiziert.Genetische Studien deuten darauf hin, dass eine abnormale Expression von ALK ein Hauptfaktor für bestimmte Arten von nichtkleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) und Neuroblastomen ist.Da ALK im Allgemeinen nicht in normalen erwachsenen Geweben exprimiert wird, stellt es ein sehr vielversprechendes molekulares Ziel für die Krebstherapie dar.

Der epidermale Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) ist ein weiteres validiertes Ziel bei NSCLC.Die T790M-Mutation ist bei etwa 50 Prozent der Patienten, die resistent gegen EGFR-Hemmer der ersten Generation werden, verbunden.Während EGFR-Hemmer der zweiten Generation in der Entwicklung sind, ist die klinische Wirksamkeit aufgrund der Toxizität, die vermutlich mit der Hemmung des nativen (endogenen oder nicht mutierten) EGFR verbunden ist, begrenzt.Eine Therapie, die auf EGFR abzielt, die T790M-Mutation, aber die Vermeidung der Hemmung von nativem EGFR ist ein weiteres vielversprechendes molekulares Ziel für die Krebstherapie.

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