Einzelheiten zum Produkt
Herkunftsort: China
Markenname: Sunshine
Zertifizierung: ISO,COA
Modellnummer: 956104-40-8
Zahlungs- und Versandbedingungen
Min Bestellmenge: Verhandlungen
Preis: negotiable
Verpackung Informationen: Aluminiumfolie, Trommel
Lieferzeit: 7 bis 15 Tage
Zahlungsbedingungen: T/T, L/C, D/A, Western Union
Versorgungsmaterial-Fähigkeit: Tonne
CAS-Nummer:: |
956104-40-8 |
Aussehen:: |
Weißes bis Offweißes Pulver |
Molekulare Formel:: |
C21H15F4N5O2S |
Molekülgewicht:: |
477.435 |
EINECS Nr.: |
807-449-9 |
MDL Nr.: |
MFCD22380626 |
CAS-Nummer:: |
956104-40-8 |
Aussehen:: |
Weißes bis Offweißes Pulver |
Molekulare Formel:: |
C21H15F4N5O2S |
Molekülgewicht:: |
477.435 |
EINECS Nr.: |
807-449-9 |
MDL Nr.: |
MFCD22380626 |
Beschreibung des Produkts:
Produktbezeichnung: Apalutamid (ARN-509) CAS NO:956104-40-8
Synonyme:
4-[7-[6-Cyan-5-(Trifluoromethyl)Pyridin-3-yl]-8-Oxo-6-Thioxo-5,7-Diazaspiro[3.4]Octan-5-yl]-2-Fluor-N-Methylbenzamid;
Benzamid,4-[7-[6-Cyan-5-(Trifluormetyl) -3-Pyridinyl]-8-Oxo-6-Thioxo-5,7-Diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-Fluor-N-Methyl;
Chemische und physikalische Eigenschaften:
Aussehen: Weiß bis knapp weißes Pulver
Angabe: ≥99,0%
Dichte:10,6 g/cm3
Schmelzpunkt:190-192°C
Löslichkeit DMSO bei 25°C: 18 mg/ml
Löslichkeit Wasser bei 25°C: Unlöslich
Löslichkeit Ethanol bei 25°C: 5 mg/ml
Apalutamid (INN) (Entwicklungscodename ARN-509, auch JNJ-56021927) ist ein nichtsteroidales Antiandrogen, das zur Behandlung von Prostatakrebs entwickelt wird.Es ist strukturell und pharmakologisch dem Enzalutamid ähnlich., der als selektiver kompetitiver Antagonist des Androgenrezeptors (AR) wirkt, einige Vorteile aufweist, darunter eine höhere Wirksamkeit und eine geringere Durchdringung des zentralen Nervensystems.Apalutamid bindet ähnlich wie Enzalutamid schwach an den GABAA-Rezeptor., kann jedoch aufgrund seiner relativ niedrigeren zentralen Konzentrationen ein geringeres Anfallrisiko aufweisen.
Das Medikament hat sich in klinischen Studien bisher als wirksam und gut verträglich erwiesen, wobei die häufigsten Nebenwirkungen wie Müdigkeit, Übelkeit, Bauchschmerzen und Durchfall berichtet wurden.
Apalutamid befindet sich derzeit in klinischen Phase-III-Studien für kastrierungsresistenten Prostatakrebs.
Kürzlich wurde festgestellt, dass die erworbene F876L-Mutation der AR, die in fortgeschrittenen Prostatakrebszellen identifiziert wurde, Resistenz sowohl gegen Enzalutamid als auch gegen Apalautamid verleiht.Darolutamid (ODM-201), nicht von dieser Mutation betroffen ist und auch nicht von anderen getesteten/bekannten AR-Mutationen betroffen ist.Apalutamid kann bei einer Teilgruppe von Prostatakrebspatienten mit erworbener Resistenz gegen Abirateronacetat wirksam sein..
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