Lopinavir CAS-Nr.: 192725-17-0

Beschreibung des Produkts

Produktbezeichnung: Lopinavir CAS Nr. 192725-17-0

Synonyme:

Koletr

ABT 378;

Lopinavir

Aluviran

Koletra;

1(2H) -Pyrimidinacetamid, N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]Amino]-3-Hydroxy-5-Phenyl-1-(Phenylmethyl)pent yl]tetrahydro-α-(1-Methylethyl)-2-oxo-, (αS) -;

(2S) -N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino}-4-Hydroxy-1,6-Diphenyl-2-Hexanyl]-3-Methyl-2-(2-Oxotetrahydro-1(2H) -Pyrimidinyl) Butanamid;

Chemische und physikalische Eigenschaften

Aussehen: Weiß bis knapp weiß Kristalliner Feststoff

Angabe: ≥99%

Dichte: 1,163±0,1 g/cm3

Siedepunkt: 924,1°C bei 760 mmHg

Flammpunkt: 512,7°C

Schmelzpunkt: 124 bis 127°C

Löslichkeit: DMSO: löslich 20 mg/ml, klar

Lopinavir, der sechste HIV-Protease-Hemmer in der Klasse der ¢navir®, wurde in Ko-Formulierung mit Ritonavir, einem anderen bereits in Verkehr gebrachten HIV-Protease-Hemmer, eingeführt (Abbott, 1996);Diese ursprüngliche Formulierung wurde als Kaletra zur Anwendung in Kombination mit nukleosidischen oder nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Hemmern zur Behandlung von AIDS bei Erwachsenen und Kindern eingeführt.Lopinavir ist eine peptidomimetische Verbindung mit einem strukturellen Kern, der mit dem von Ritonavir identisch ist, auf dem Endgruppen, insbesondere ein modifiziertes Valin,wurden durch Peptidkopplungsverfahren eingeführtLopinavir ist ein starker, kompetitiver Inhibitor der HIV-I-Protease mit hohem Potenzial gegen ritonavirresistente Mutationen.Pharmakokinetische Studien mit der Kombination von Lopinavirlritonavir zeigten, dass die moderaten Eigenschaften von Lopinavir in Anwesenheit von Ritonavir signifikant verbessert wurden.Ritonavir hemmt das P450-Isoenzym CYP3A4 und den menschlichen Mikrosomalischen Leberstoffwechsel von Lopinavir.so stark die Plasmaspiegel dieser letztgenannten Komponente verstärkenBei AIDS-Patienten war der Plasma-HIV-RNA-Spiegel nach Verabreichung von Lopinavir in Kombination mit relativ geringen Dosen von Ritonavir erheblich reduziert und die CD4+-T-Zellzahl erhöht.Kaletra ist zur Anwendung in Verbindung mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen vorgesehen..

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