GS 441524,(2R,3R,4S,5R)-2-(4-Aminopyrrolo[1,2-f][1,2,4]Triazin-7-yl)-3,4-Dihydroxy-5- ((hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-ca

Beschreibung des Produkts

Produktbezeichnung: GS 441524, ((2R,3R,4S,5R)-2-(4-Aminopyrrolo[1,2-f][1,2,4]Triazin-7-yl)-3,4-Dihydroxy-5- ((hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-carbonitrile CAS 1191237-69-0

Synonyme:

Zwischenprodukt von Remdesivir;

GS-441524;

Chemische und physikalische Eigenschaften

Aussehen: knapp weißes Pulver.

Angabe: ≥99%

Dichte:10,84±0,1 g

Wasserlöslichkeit:Löslich in DMSO

Beschreibung: GS-441524 könnte das Katzeninfektiöse Peritonitisvirus (FIPV) mit einer EC50 von 0,78 μM stark hemmen.

Ziel:

EC50: 0,78 μM (FIPV) [1].

In Vitro:

Die Zellen erscheinen und wachsen normal bei allen Konzentrationen von GS-441524 und können den fluoreszierenden Farbstoff CellTox Green nach 24 Stunden nicht aufnehmen. Die zytotoxische Konzentration 50% (CC50) beträgt daher> 100 μM.Die effektive Konzentration -50% (EC50) von GS-441524 wird auf 0 berechnet.0,78 μM[1].

In vivo:

Alle 10 behandelten Katzen haben eine schnelle Reaktion auf die Behandlung und die Lymphozytenwerte und die Rektaltemperaturen kehren zu den vor der Infektion und den Niveaus der beiden asymptomatischen Katzen zurück.,16-116 (Gruppe A) und 16-127 (Gruppe B) nach vier und sechs Wochen nach der Behandlung wiederholte sich die Krankheit.Diese beiden Katzen werden ein zweites Mal für zwei Wochen behandelt und ihre Reaktion ist identisch mit der der primären Behandlung.Alle zehn der einmal oder zweimal behandelten Katzen blieben bislang normal (mehr als acht Monate nach der Infektion).Injektionen verursachen bei einigen Katzen innerhalb von 10 Sekunden nach Verabreichung der Verbindung eine vorübergehende "stechende" Reaktion.Lokalisierte und vorübergehende Schmerzen zeigen sich durch ungewöhnliche Haltung, Lecken an der Injektionsstelle und/oder Vokalisierungen, die etwa 30-60 Sekunden nach der Injektion anhalten.Injektionsreaktionen sind bei manchen Tieren stärker ausgeprägt als bei anderen, und die Reaktionen sind von einer Injektion zur nächsten inkonsistent und nehmen im Laufe der Zeit ab.[1].

Zellprüfung:

Um die Toxizität von GS-441524 für CRFK-Zellen n zu bestimmen, werden CRFK-Zellen mit 100, 33 behandelt.3, 11.1, 3,7 oder 1,2 μM GS-441524 für 24 h[1].

Tierverwalter:

Katzen[1] Die 10 Katzen, bei denen Krankheitssymptome auftraten, wurden in zwei Gruppen unterteilt und mit entweder 5 mg/kg (Gruppe A; n=5) oder 2 mg/kg (Gruppe B) behandelt.n=5) GS-441524 SC q24 h beginnend drei Tage nach eindeutiger klinischer Anzeichen von FIP (Tage 12-19 nach Infektion)Die beiden Katzen, die keine Krankheitssymptome entwickeln, dienen als Kontrollen für normale Blutlymphozytenzahlen und Rektaltemperatur[1].

Referenzen:

Der Nukleosidanalog GS-441524 hemmt das Katzeninfektionsperitonitis (FIP) -Virus in Gewebekulturen und experimentellen Katzeninfektionsstudien stark.219- Ich habe keine Ahnung.

Was ist GS-441524?

Gs-441524 ist das zweite gezielte antivirale Medikament nach gc376 bei der Behandlung von infektiöser Peritonitis (FIP) bei Katzen.Gs-441524 ist ein kleines Nukleotidanalog von Gilead Sciences (Global Antiviral Field No..1) zur Verlust von Sensibilität und zu seinem Forschungsthema der abdominalen Übertragung.Gs-441524 ist ein Reverse-Transkriptase-Hemmer, der die Replikation des Katzen-Abdominaltransmissionsvirus (FIP) hemmen kann.Gs-441524 ist ein kleines Molekül, auch als nukleosid-Triphosphat-Konkurrenzinhibitor bekannt.die eine starke antivirale Wirkung gegen viele RNA-Viren aufweistEs kann die Replikation mehrerer verschiedener Arten von chemischen Buch-RNA-Viren hemmen, wie z. B. das Coronavirus mit schwerem akuten Atemwegssyndrom (SARS), das Virus mit dem Atemwegssyndrom im Nahen Osten,Ebolavirus, Lassa-Fieber-Virus, Junin-Virus und respiratorisches Syncytial-Virus und weist eine geringe Zytotoxizität in einer Vielzahl von Zelllinien auf.

Der Wirkmechanismus besteht darin, dass GS-441524 durch Zellkinase zu Nukleosidmonophosphor (NMP) phosphoryliert wird.und dann in einen aktiven Drei-Phosphat-Metaboliten (NTP-Analog) umgewandeltIn der viralen RNA-Synthese wirkt das aktive NTP-Strukturanaloge als Konkurrenz zwischen natürlichem Nukleosid-Trifosphor und natürlichen Nukleosiden (ATP, TTP, CTP,GTP) zur Teilnahme an der RNA-TranskriptionWenn gs-441524 in das Transkriptionsprodukt eingesetzt wird, wird die Transkription im Voraus beendet, wodurch der virale RNA-Transkriptionsprozess gehemmt wird.

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