Zanubrutinib CAS-Nr: 1691249-45-2

Beschreibung des Produkts:

Produktbezeichnung: Zanubrutinib CAS-Nr: 1691249-45-2

Synonyme:

(7S)-2-(4-Phenoxyphenyl)-7-(1-(prop-2-enoyl)piperidin-4-yl)-4,5,6,7-Tetrahydropyrazol ((1,5-a)Pyrimidin-3-Carboxamid;

(7S)-7-(1-Acryloyl-4-Piperidinyl)-2-(4-Phenoxyphenyl)-4,5,6,7-Tetrahydropyrazol[1,5-a]Pyrimidin-3-Carboxamid;

Chemische und physikalische Eigenschaften:

Auftreten: Weiß bis knapp weißes Pulver.

Angabe: ≥98,0%

Dichte: 1,33 g/cm3

Schmelzpunkt: N/A

Siedepunkt: 713,4°C

Erschütterungszeitpunkt: N/A

Refraktionsindex: N/A

Dampfdruck: 0,0 mm Hg bei 25°C

PSA: 102.48000

LogP: 4.99880

Löslichkeit: Löslich in DMSO, > 50 mg/ml DMSO. Ethanol: < 1 mg/ml (unlöslich).

Kategorie: Arzneimittel-Analogos; Arzneimittel/API-Arzneimittel-Zwischenprodukte;

Sicherheitsinformationen:

HS-Code: 2933599090

Aufbewahrung: In einem kühlen, trockenen, gut geschlossenen Behälter aufbewahren.

Anwendung:

Zanubrutinib ist ein selektiver Bruton-Tyrosinkinasehemmer (BTK).

Zanubrutinib (BGB3111) ist ein starker, selektiver und oral erhältlicher Btk-Hemmer; zeigt im Vergleich zu Ibrutinib eine wesentlich eingeschränktere Aktivität außerhalb des Ziels gegen eine Reihe von Kinasen, einschließlich ITK..BGB-3111 bindet selektiv an und hemmt die Aktivität von BTK und verhindert die Aktivierung des B-Zell-Antigenrezeptor- (BCR) Signalweges.

Unsere Fabrik produziert (S) -Zanubrutinib, ausgereifte Technologie, stabile Produktion, Qualitätssicherung.

Bestandsstand: auf Lager.

Wir können (7S) -4 liefern.5,6,7-Tetrahydro-7-[1-(1-Oxo-2-Propen-1-yl)-4-Piperidinyl]-2-(4-Phenoxyphenyl)Pyrazolo[1,5-a]Pyrimidin-3-Carboxamid COA (Analysebescheinigung), MOA (Analysemethode), Pyrazolo(1,5-a)Pyrimidin-3-Carboxamid,4,5,6,7-Tetrahydro-7-(1-(1-Oxo-2-Propen-1-yl)-4-Piperidinyl)-2-(4-Phenoxyphenyl) -,(7S) - ROS (Syntheseweg), CAS 1691249-45-2 MSDS (Materialsicherheitsdatenblatt) und weitere Unterstützung für Sie!

Bezogene Wirkungen von Zanubrutinib

(±) -Zanubrutinib CAS: 1633350-06-7 (razemisch)

(S) -Zanubrutinib CAS: 1691249-45-2 (S-Isomer)

(R) -Zanubrutinib CAS:1691249-44-1 (R-Isomer)

In Vitro:

Zanubrutinib (BGB-3111) ist ein selektiver Bruton-Tyrosinkinase- (BTK) -Hemmer.In mehreren MCL- und DLBCL-Zelllinien, Zanubrutinib hemmt die durch die BCR-Aggregation ausgelöste Autophosphorylierung von BTK, blockiert die nachgelagerte PLC-γ2-Signalisierung und hemmt die Zellproliferation stark.Zanubrutinib zeigt eine wesentlich eingeschränktere Aktivität außerhalb der Zielgruppe gegen eine Reihe von Kinasen., einschließlich ITK[1].

In vivo:

Zanubrutinib (BGB-3111) induziert dosisabhängige antitumorbedingte Wirkungen gegen REC- 1 MCL-Xenotransplantate, die entweder subkutan oder systemisch durch Injektion in die Schwanzvene bei Mäusen eingepfropft wurden.In den subkutanen Xenotransplantaten, Zanubrutinib bei 2,5 mg/kg zweimal täglich zeigt eine ähnliche Aktivität wie PCI-32765 bei 50 mg/kg QD.Die mediane Überlebensdauer der Zanubrutinib 25 mg/kg BID-Gruppe ist signifikant länger als die der PCI-32765 50 mg/kg QD- und BID-Gruppen.In einem ABC-Subtyp-DLBCL (TMD-8) subkutanen Xenotransplantationsmodell zeigt Zanubrutinib auch eine bessere Antimykotik als PCI-32765.Eine vorläufige 14-tägige Toxizitätsstudie an Ratten zeigt, dass Zanubrutinib sehr gut verträglich ist und die maximale verträgliche Dosis (MTD) nicht erreicht wird, wenn es bis zu 250 mg/kg/Tag verabreicht wird [1].

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